激素在内分泌细胞内合成后，以胞吐方式出胞，称为激素的分泌或释放。正常情况下， 内分泌细胞都保持着一定的分泌活动，称为基础分泌。人体在与自然环境和社会环境的长期适应过程中，使许多激素的基础分泌表现为日、月、年周期性活动，这种周期性活动对于维持人体一些基本功能活动和内环境稳态，起着十分重要的作用。当内外环境因素改变时，激素的分泌活动，在基础分泌的基础上加强或减弱，使激素的分泌量增加或减少，从而使靶细胞、靶器官的活动与内外环境的变化相适应。激素分泌随内外环境因素的变化而改变，主要是通过神经调节完成的；而体内激素水平维持相对稳定则主要是通过反馈调节实现的（见图)。
反馈调节是激素分泌调节的一种普遍规律，其中主要为负反馈调节。一般来说，当血液中某种激素的含量超过一定的水平或受其控制的某种物质在血液中超过一定浓度时，通过负反馈调节可抑制这一内分泌腺的活动，使其激素的合成和分泌减少；反之当该激素或受激素控制的物质在血液中的浓度低于某一水平时，则负反馈作用降低，该激素的分泌就增加。
此外，人生活在社会环境之中，许多社会、心理因素均可作为刺激作用于人体，影响激素的分泌。例如，少数妇女可因紧张、焦虑，出现月经失调或闭经，可能是社会心理因素通过下丘脑干扰了性腺激素的释放所造成的。利用。